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F203989
Avapritinib
BLU-285
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
F203987
Cevidoplenib
SKI-O-703
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
F203984
Triphenyl(propyl)phosphonium-d5 bromide
Triphenyl(propyl)phosphonium-d5 (bromide) 是 Triphenyl(propyl)phosphonium bromide 的氘代物。
F203983
Fosnetupitant
Pronetupitant
Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体活性分子。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
F203972
KW-8232 free base
KW-8232 free base是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
F203970
Enzastaurin
恩扎妥林; LY317615
Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
F203964
CD2665
CD2665 是一种能口服的选择性 RAR-β,γ 拮抗剂,对 RAR-β 和 RAR-γ 作用的 Kd 值分别为 306 nM,110 nM。CD2665 与 RAR-α 处无结合。
F203962
CD2314
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体激动剂,在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd为195 nM。
F203949
Secretin (swine)
促胰液素
Secretin (swine),是一种神经内分泌激素,是第一个被识别的激素,主要由定位于十二指肠黏膜的 S 细胞分泌。Secretin 也是一个由 27 个氨基酸组成的多肽,作用于分泌素受体。Secretin 在所有成熟的肠内分泌细胞亚群中都有表达,并可由脂肪酸促进。Secretin 刺激胰腺水和碳酸氢盐的分泌。Secretin 在器官中发挥多种作用,可用于消化系统、中枢神经系统和能量代谢的研究。
F203948
Secretin, porcine
Porcine secretin acetate
Secretin, porcine (Porcine secretin acetate) 是由 27 个氨基酸组成的多肽,能够作用于胰腺腺泡细胞和导管上皮细胞,促进富含碳酸氢盐的流体的产生。
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