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PROTAC HK2 Degrader-1

Tuparstobart

Incagn-02385

Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白，主要表达在活化的 T 细胞、NK 细胞、B 细胞和浆细胞树突细胞。

N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB

N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB (compound 5g) 是溶酶体酸 α-葡萄糖苷酶 (GAA) 的激动剂。在 M519V 突变的 Pompe 患者成纤维细胞中，N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB 增加细胞内 GAA 活性呈剂量依赖性。

XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

Delpacibart 是靶向 TFRC、人源化的、小鼠 IgG1κ 抗体。TFRC 可调节细胞内铁元素转运过程的最重要膜蛋白。

VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50=37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。

Evunzekibart

ATOR-1017

Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法，发挥抗癌活性。

Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体，CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫，并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。

Mc-Leu-Gly-Arg 是一种可降解 (cleavable) 的醚类 linker，可用于抗体偶联活性分子 (ADC) 研究。