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F762827

PROTAC MLKL Degrader-1

F762826

IRAK4-IN-11

IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.008 μM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力，IC50 为 0.19 μM。

F762825

AEP-IN-1

AEP-IN-1 (Compound 13e) 是一种 CNS 活性分子样非共价天冬酰胺内肽酶 (AEP) 抑制剂，IC50 为 89 nM。AEP-IN-1 可用于研究多种神经系统疾病，例如阿尔茨海默病 (AD)。

F762824

CARM1 degrader-1

CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

F762823

CARM1 degrader-2

CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

F762822

PROTAC BRD4 Degrader-22

PROTAC BRD4 Degrader-22 (Compd 44h) 是一个有效的 BRD4 PROTAC 降解剂，其pDC50 (MOLT4, 24 h) 值为 9.2。

F762821

Anti-inflammatory agent 58

Anti-inflammatory agent 58 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1β，IC50 为 1.08 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。

F762820

Anti-inflammatory agent 38

Anti-inflammatory agent 38 (compound 23d) 是一种有效的 Nrf2/HO-1 抑制剂，对 NO 的 IC50 为 0.38 μM。Anti-inflammatory agent 38 可显著降低细胞中 ROS 水平。Anti-inflammatory agent 38 可用于抗炎研究。

F762819

PDK-IN-2

PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。

F762818

EGFR/c-Met-IN-1

EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。