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F762817
Antiparasitic agent-19
Antiparasitic agent-19 (compound 40) 是具有广谱抗寄生虫活性的化合物。Antiparasitic agent-19对布氏锥虫、婴儿利什曼原虫和克氏锥虫的毒性很小。
F762816
ATP Synthesis-IN-3
ATP Synthesis-IN-3 (compound 31) 是 ATP 水解抑制剂,在心肌缺血时具有保护作用。ATP Synthesis-IN-3 可增加缺血心肌细胞 ATP 含量、增加 PKA 和受磷蛋白的磷酸化,抑制缺血诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
F762815
ChemR23-IN-3
ChemR23-IN-3 是一种有效的基于噻唑的 ChemR23 抑制剂,其 IC80 值为 12 nM。
F762814
MPI60
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
F762813
DHFR-IN-8
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
F762812
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50= 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
F762811
TrxR-IN-6
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F762810
1-Arachidonoyl-d
5
-rac-glycerol
1-Arachidonoyl-d5-rac-glycerol 是 1-Arachidonoyl-rac-glycerol 的氘代物。
F762809
YCH1899
F762808
NPD-2975
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
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