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F165876

Diltiazem malate

地尔硫卓苹果酸盐; MK 793

Diltiazem malate 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂. Diltiazem malate 具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem malate 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。

F165872

IRL 1038

IRL 1038 是一种内皮素 B 受体 (endothelin B receptor) 选择性拮抗剂，Ki 为 6-11 nM。

F165830

Mivebresib

米维布塞; ABBV-075

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM。

F165824

Paliperidone

9-羟基利培酮; 9-Hydroxyrisperidone

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

F165823

Ivarmacitinib

SHR0302

Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。