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F156530
GN44028
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
F156529
Pasireotide (diaspartate)
SOM230 (diaspartate)
Pasireotide (SOM230) diaspartate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide diaspartate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
F156520
Crenigacestat
LY3039478
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ~1nM。
F156512
Lapisteride
CS 891
Lapisteride (CS 891) 是一种口服有效的 5α-reductase 抑制剂。Lapisteride 有研究癌症的潜力。
F156509
AZ7550
AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
F156508
AZ-5104
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。
F156507
Osimertinib mesylate
奥希替尼甲磺酸盐; AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
F156506
Osimertinib
奥希替尼; AZD-9291; Mereletinib
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
F156505
Mutant EGFR inhibitor
Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M。
F156502
Mutated EGFR-IN-1
Osimertinib analog
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
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