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F099521
TNP-351
TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。
F099509
(+)-Glaucarubinone
(+)-Glaucarubinone 是一种有效的激活蛋白-1 (AP-1) 抑制剂,EC50 值为 0.13 μM。(+)-Glaucarubinone 显示无细胞毒性.
F099496
Intoplicine
茚托利辛; RP 60475
Intoplicine (RP 60475),一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
F099488
Amsilarotene
TAC-101; Am 555S
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
F099485
Atorvastatin acetonide tert-butyl ester
Atorvastatin acetonide tert-butyl ester 是制备 Atorvastatin 盐的有效中间体。Atorvastatin 是一种口服 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能有效降低血脂。
F099478
2-(Dimethylamino)acetaldehyde hydrochloride
2-(Dimethylamino)acetaldehyde hydrochloride 可用于合成 Muscarine 类似物。
F099469
Tipelukast
KCA 757; MN 001
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘的研究。
F099458
QO 58
QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。QO-58 增加电流幅度,将电压依赖性激活曲线向更负的方向移动,并减缓 K(v)7.2/K(v)7.3 电流的失活。QO-58 具有研究神经元过度兴奋相关疾病的潜力。
F099457
PHCCC(4Me)
THCCC
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物,是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
F099451
Neratinib-d6
来那替尼 d6
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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