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F060117
Eprosartan-d3
依普沙坦 d3
Eprosartan-d3 是 Eprosartan 的氘代物。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
F060116
Mycophenolic acid-d3
霉酚酸 D3; Mycophenolate-d3
Mycophenolic acid-d3 是 Mycophenolic acid 的氘代物。
F060115
MTIC-d3
替莫唑胺代谢物- MTIC-d3
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低。
F060114
Cinnarizine-d8
桂利嗪 d8
Cinnarizine-d8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
F060112
Tesmilifene fumarate
DPPE fumarate
Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂,可广泛的增强化疗的细胞毒性,并保护正常细胞。
F060104
Dacarbazine-d6
Imidazole Carboxamide-d6
Dacarbazine-d6 是 Dacarbazine 的氘代物。Dacarbazine(DTIC-Dome; DTIC)有抗黑色素瘤活性。
F060103
Entacapone-d
10
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
F060100
13-cis Acitretin-d
3
Isoacitretin d3; Ro 13-7652 d3
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
F060097
Lumefantrine-d18
苯芴醇 D18; Benflumetol-d18
Lumefantrine-d18 是 Lumefantrine 的氘代物。
F060095
Terbinafine-d7
TDT 067-d7
Terbinafine-d7 是 Terbinafine 的氘代物。Terbinafine (TDT 067) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂, Ki 值为 30 nM。Terbinafine 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
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