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F754541

BCN-endo-PEG2-maleimide

BCN-endo-PEG2-maleimide 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN，可进一步合成大环配合物。在点击化学中，endo-BCN 在无催化剂的条件下，可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解，并在药物递送研究中得到应用。

F754540

NiCur

NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。

F754539

JAK3/BTK-IN-3

JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 009)。

F754538

SHP2-IN-14

SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。

F754537

DDO3711

DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。