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F754518

JAK3/BTK-IN-4

JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1，化合物 003)。

F754517

Antibacterial agent 28

Antibacterial agent 28 是一种对抗 MRSA 感染的潜在抗菌候选活性分子（MICs = 0.5–2 μg/mL）。

F754516

JAK-IN-27

JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=23.7 nM)。

F754515

ATR-IN-8

ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶，属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1，化合物 3)。

F754514

Cathepsin K inhibitor 2

Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K，Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶，主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1，化合物 78)。

F754513

Apolizumab

Hu1D10

Apolizumab (Hu1D10) 是一种人源化单克隆抗体，抗人类白细胞抗原-DR β 链。Apolizumab 可以在体外介导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的凋亡。

F754511

mGluR2 modulator 1

mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。

F754510

LMP7-IN-1

LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物，是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂，IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。

F754509

BACE1/2-IN-1

BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。

F754508

SSAO inhibitor-3

SSAO inhibitor-3 (Compound 2) 是一种胺基脲敏感性胺氧化酶 (semicarbazide-sensitive amine oxidase,SSAO) 抑制剂，对人 SSAO 和 AOC1 的IC50 分别为 <10 nM 和 10-100 μM。SSAO inhibitor-3 可用于动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺病 (COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等的研究。