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F754142

ARD-1676

ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。

F754141

ARD-2051

ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂，具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。

F754140

ZW4864

ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。

F754139

Enpp-1-IN-10

Enpp-1-IN-10 (compound 1) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 3.866 μM。Enpp-1-IN-10 可用于抗癌研究。

F754138

Enpp-1-IN-12

Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。

F754137

Cap-dependent endonuclease-IN-9

Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A，化合物 VI-1)。

F754136

HDAC1/6-IN-1

HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。

F754135

VCP/p97 inhibitor-1

VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。

F754132

(S)-MRTX-1719

(S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，其 IC50 为7070 nM。

F754130

ASPER-29