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F754070
BRG1-IN-1
BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
F754069
CL2A
CL2A 是一种可降解 (cleavable) 的含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 活性分子使用了这个 linker。
F754067
TLR8 agonist 6
TLR8 agonist 6 (Compound A) 是一种 TLR8 激动剂,EC50 为 0.052 μM。TLR8 agonist 6 可诱导人 PBMC 中的 IL-12p40 产生 (EC50: 0.031 μM)。TLR8 agonist 6 可用于抗病毒、抗感染、自身免疫、肿瘤等研究。
F754066
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50=50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。
F754065
Androgen receptor degrader-1
Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。
F754064
Androgen receptor degrader-2
Androgen Receptor degrader-2 (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。
F754062
CCG258747
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 μ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
F754061
Antibacterial agent 123
Antibacterial agent 123 (compound 111) 是一种有效的膜破坏剂,可以对抗耐药的革兰氏阳性菌。
F754060
Eldocasiran
Eldocasiran 是一种 micro-ARN-193a-3p 类似物,Eldocasir 具有抗癌活性。Eldocasiran 可用于癌症研究。
F754059
RhlR antagonist 1
RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂,IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用,在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用,并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生,如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
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