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F762517
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE
F762516
(R)-KMH-233
F762515
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
F762514
JB170
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
F762513
LM-41
LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
F762512
SARS-CoV-2-IN-67
SARS-CoV-2-IN-67 (Compound 16) 是一种维生素 K 衍生物,具有抗 SARS-CoV-2 活性(VeroE6/TMPRSS2 细胞中 EC50: 64.8 μM)。SARS-CoV-2-IN-67 抑制 SARS-CoV-2 RdRp 活性。
F762511
Antituberculosis agent-9
Antituberculosis agent-9 (Compound 5a) 是一种具有口服活性的抗结核剂,对 H37Ra 的 MIC 为 0.5 μg/mL。
F762510
Tubulin polymerization-IN-50
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle) 阻滞在 G2/M 期。
F762509
Desthiobiotin-Iodoacetamide
F762508
hCES2-IN-1
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