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F751595

Darizmetinib

HRX-0215

Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。

F751594

GNE-274

GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

F751592

ROS-generating agent 1

ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。

F751591

Trx-red

NBL-SS perchlorate

Trx-red (NBL-SS perchlorate) 是衍生自尼罗蓝色荧光团的红色发射荧光探针。Trx-red 用于在活细胞和体内选择性地对硫氧还蛋白 (thioredoxin, Trx) 成像 (λex=615 nm, λem=661 nm)。

F751590

Ponsegromab

PF 06946860

Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。

F751584

ABBV-712

ABBV-712 是一种选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，IC50 为 0.195 μM，在自身免疫性疾病中发挥重要作用。

F751583

Ph-HTBA

Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力，Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。

F751578

FHT-1015

FHT-1205 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 67)。

F751577

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 是一种 BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 抑制 BRM 和 BRG1，IC50 值分别为 10.4 nM 和 19.3 nM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。

F751575

Cbl-b-IN-13

Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂，其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。