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F749548
TPB15
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
F749545
SPC-180002
SPC-180002 是一种 SIRT1/3 双重抑制剂,其IC50值分别为 1.13 μM 和 5.41 μM。SPC-180002 通过 ROS 的产生扰乱氧化还原稳态,从而导致 p21 蛋白稳定性增加和线粒体功能障碍。SPC-180002 强烈抑制细胞周期进程和癌细胞生长。SPC-180002 激活 Nrf2 信号通路。
F749544
LSD1-IN-13
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
F749543
PD-1/PD-L1-IN 5
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
F749542
Antiviral agent 18
Antiviral agent 18 (Compound 5) 是一种抗感染剂。Antiviral agent 18 对鼠诺如病毒具有良好的抗病毒活性。Antiviral agent 18 具有研究传染性和恶性疾病的潜力。
F749541
(S)-GSK-3685032
F749540
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
F749539
GSK3735967
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
F749538
(Rac)-GSK-3484862
F749536
SN38-COOH
SN38-COOH 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢物。SN-38 抑制 DNA 和 RNA 合成。
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