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F715309
PKR activator 1
PKR activator 1 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035865A1 中的化合物 E7-93。
F715308
MKK7-COV-9
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
F715306
CEM114
CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM),可通过 CRISPR-Cas9 系统募集内源性染色质机制。
F715289
S2116
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
F715288
S2157
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
F715287
OSMI-3
OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。
F715285
OSMI-2
OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
F715283
PDE12-IN-1
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
F715282
Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682
Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-C2-Gly3-EDA 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。
F715281
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE 由偶联于 Mal-Phe-C4-VC-PAB 接头的 MMAE 制成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白(tubulin) 抑制剂,是抗体活性分子缀合物中的毒素有效载荷。
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