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F715265

AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂，对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性，可抑制移植物抗宿主反应。

F715264

AHR antagonist 5

AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

F715263

DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF

DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成，MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

F715261

NR1H4 activator 1

NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。

F715259

AHR antagonist 4

AHR antagonist 4 是一种有效的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，其 IC50 为 82.2 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 293。

F715258

BTK inhibitor 10

BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。

F715257

JNJ4796

JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂，通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。

F715255

NAMPT inhibitor-linker 1

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

F715254

NAMPT inhibitor-linker 2

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

F715252

BCR-ABL-IN-3

BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂，对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。