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F757042
TRK-IN-24
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
F757041
Type II TRK-inhibitor 1
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性,IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F757040
5’-O-Benzoyl-2’-O,4’-C-methyleneuridine
5’-O-Benzoyl-2’-O,4’-C-methyleneuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F757039
AChE-IN-30
AChE-IN-30 是一种 AChE 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM。AChE-IN-30 具有神经保护活性,通过抑制细胞内 ROS 积累来抑制 H2O2 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。AChE-IN-30 可用于阿尔茨海默病的研究。
F757038
TNG260
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
F757037
(S)-TNG260
F757036
ATV041
F757035
HPK1-IN-35
HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
F757034
PROTAC CDK9 degrader-6
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9,对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
F757033
PROTAC CDK9 degrader-7
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。
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