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F756857
CVN417
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
F756856
RIP1 kinase inhibitor 4
RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase) 抑制剂 (EC50: <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
F756855
SZM-1209
SZM-1209 是一种口服有效且特异性的 RIPK1 抑制剂,Kd 为 85 nM。 SZM-1209 表现出高抗坏死性凋亡(necroptosis) 活性 (EC50=22.4 ± 8.1 nM)。 SZM-1209 具有抗 SIRS (全身炎症反应综合征)和抗 ALI (急性肺损伤)作用。
F756854
HDAC2-IN-1
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
F756853
PI3K/mTOR Inhibitor-14
PI3K/mTOR Inhibitor-14(化合物 Y-2)是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
F756852
UCL-TRO-1938
UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂,其 EC50 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖,具有心脏保护和神经再生的作用。
F756850
AChE-IN-8
AChE-IN-8 (Compound 19) 是一种有效的 AChE 抑制剂,IC50 为 1.95 μM。AChE-IN-8 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
F756849
DNA-PK-IN-10
DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
F756848
Influenza virus-IN-6
Influenza virus-IN-6 (Compound 35) 是一种有效的流感聚合酶酸性蛋白亚基内切酶 N 端结构域 (PAN) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。
F756847
CDK2-IN-8
CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 μM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
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