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F756837
MsbA-IN-1
MsbA-IN-1 是一种高效的 MsbA 抑制剂,IC50 为 4 nM。MsbA-IN-1 具有抗 E. coli 活性,MIC 为 79 μM。MsbA-IN-1 能完全渗透革兰氏阴性菌的外膜,从而抑制 MsbA。
F756836
RET-IN-22
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
F756835
AD4
AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
F756834
AMPA receptor modulator-4
AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
F756833
Antitumor agent-48
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 μM、13.1 μM、16.51 μM 和 12.44?μM。
F756832
Antitumor agent-47
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 μM 和 6.27?μM。
F756831
Antitumor agent-46
Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 μM。
F756830
MIF2-IN-1
MIF2-IN-1 (compound 5d) 是一种有效的 MIF2 互变异构酶抑制剂,IC50 为 1.0 μM。MIF2-IN-1 通过 MAPK 通路诱导细胞周期停滞来抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。MIF2-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
F756829
Colibactin 742
Colibactin 742 是一种稳定的大肠杆菌素衍生物,可诱导 DNA 链间交联、激活 Fanconi Anemia DNA 修复途径和 G2/M 期阻滞。
F756828
PROTAC GPX4 degrader-1
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂,其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
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