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F756806
Antimalarial agent 9
Antimalarial agent 9 (Compound 11) 是一种有效的抗疟药。Antimalarial agent 9 是喹啉-咪唑衍生物化合物。Antimalarial agent 9 在体外对 CQ 敏感株(IC50-0.14 μM)和 MDR 株(IC50-0.41 μM) 均表现出显着的抗疟功效,具有最小的细胞毒性和高选择性。
F756805
mPGES1-IN-6
MPGES-1被认为是下一代抗炎药研究炎症性疾病的有希望的研究靶点,mPGES1-IN-6的 IC50 值为0.03μM。
F756804
WD-890
WD-890 是氘代标记的化合物。
F756802
KWCN-41
KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
F756801
PCSK9-IN-14
PCSK9-IN-14 (compound Ia-8) 是一种有效的 PCSK9 抑制剂。
F756800
ER degrader 5
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。
F756799
ER degrader 4
ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
F756798
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
F756797
PROTAC SOS1 degrader-1
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
F756796
YF135
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
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