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F287248
K-Ras G12C-IN-4
K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
F287247
SWE101
SWE101 (compound 22 b) 是有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH)-P 抑制剂,对人和大鼠 sEH-P 的 IC50 分别为 4 μM 和 2.8 μM。SWE101 不抑制小鼠 sEH 的水解酶和磷酸酶活性。
F287236
SIAIS178
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
F287235
Norgestrel-d6
左炔诺孕酮 d6
Norgestrel-d6 是 Levonorgestrel 的氘代物。Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。Norgestrel-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F287228
DVD-445
DVD-445 (Compound 7) 是一种有效的拟肽共价硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1) 抑制剂,IC50 为 0.60 μM。DVD-445 具有良好的抗癌应用。
F287227
NDI-091143
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
F287225
Scandenolide
Scandenolide 是一种倍半萜内酯,存在于菲律宾药用植物薇甘菊中。Scandenolide 可抑制白细胞中白三烯和血小板活化因子的合成。
F287211
SR-717
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
F287194
CPI-1612
CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
F287192
AHR agonist 3
AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长,同时对正常人原代细胞毒性极小,可用于癌症研究。
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