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F242842

Raloxifene N-Oxide

Raloxifene N-Oxide 是 Raloxifene 的氧化降解产物。

F242841

Wortmannin

渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。

F242814

BAY 11-7082

BAY 11-7821

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

F242748

NSC 42834

JAK2 Inhibitor V; Z3

NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。

F242739

2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone

20-Hydroxyeedysone 2-acetate

2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone，是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素，抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成，将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。

F242737

5-Hydroxyindole

5-羟基吲哚

5-Hydroxyindole 是一种羟基化的吲哚，存在于许多药理活性剂和天然产物中。5-Hydroxyindole 可减缓 N1E-115 神经母细胞瘤细胞中 5-HT3 受体介导的离子电流的脱敏。

F242722

1-Amino-2-methylpropan-2-ol-d6

1,1-Dimethylethanolamine-d6; 2-Amino-α,α-dimethylethanol-d6; 2-Hydroxy-2-methyl-1-propylamine-d6; 2-Hydroxy-2-methylpropan-1-amine-d6

1-Amino-2-methylpropan-2-ol-d6 是 1-Amino-2-methylpropan-2-ol 的氘代物。

F242721

L-Allylglycine HCl

L-Allylglycine HCl 是一种甘氨酸衍生物。

F242720

GSK 366

GSK 366 是一种有效的 kynurenine-3-monooxygenase (KMO) 抑制剂，在人 KMO 和荧光假单胞菌 (Pf)-KMO 中的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 0.7 nM。

F242715

Giredestrant

GDC-9545; RG6171

Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。