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F756139
XR8-69
XR8-69 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂,在 SARS-CoV-2 感染的人类细胞中显示低微摩尔抗病毒效力。
F756137
EGFR-IN-17
EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂(IC50 0.0002 μM),用于克服 C797S 介导的耐药性。
F756135
Anti-inflammatory agent 33
Anti-inflammatory agent 33 是一种有效的 p38α 抑制剂。Anti-inflammatory agent 33 抑制 NO 的产生。Anti-inflammatory agent 33 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2 蛋白表达。Anti-inflammatory agent 33 具有抗炎活性。
F756134
STING agonist-13
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂,通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
F756133
STING agonist-17
STING agonist-17 (compound 4a) 是一种有效的 STING 激动剂,其 IC50 值为 0.062 nM,具有抗癌活性,可用于肿瘤免疫。
F756131
SARS-CoV-2 nsp14-IN-2
SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 Nsp14 methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 0.093 μM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示出抗病毒活性 SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示血浆和肝脏 S9 稳定性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
F756130
FXIa-IN-9
FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki: 0.17 nM,rabbit FXIa Ki: 0.5 nM)。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性,可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。
F756129
FXIa-IN-10
FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂,Ki 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。
F756128
sEH inhibitor-2
sEH inhibitor-2 (化合物 5l) 是一种具有口服活性 (预测的吸收百分比: 71.2-88.4%) 的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,其IC50 值为 0.9 nM。sEH inhibitor-2 可使环氧二十碳三烯酸 (EETs) 保持高浓度血清水平。sEH inhibitor-2 可用于心血管保护的研究。
F756127
hCAII-IN-4
hCAII-IN-4 (Compound 12j) 是一种有效的 hCA II 抑制剂,IC50 为 7.78 μM。hCAII-IN-4 也抑制 β-glucuronidase,IC50 为 773.9 μM。
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