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F756170
LSD1/2-IN-3
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
F756168
LSD1-IN-22
LSD1-IN-22 是一种有效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,Ki 为 98 nM。LSD1-IN-22 对某些癌细胞具有抗增殖活性。
F756166
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA
S1024
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
F756165
TTK inhibitor 3
TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK(一种必需的纺锤体组装检查点酶)抑制剂,其IC50值为 3.0 nM。
F756164
EGFR/CSC-IN-1
EGFR/CSC-IN-1 是一种潜在的 EGFR(IC50 10.52 nM)和肿瘤干细胞(CSC)双重抑制剂,用于三阴性乳腺癌研究。
F756163
BTK-IN-15
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
F756162
AM8936
AM8936 是一种平衡且有效的 1 型大麻素受体 (CB1) 激动剂(对 rCB1 和 hCB1 的 EC50 分别为 8.6 和 1.4 nM)。AM8936 对 rCB1 具有高亲和力,Ki 为 0.55 nM。AM8936 在体内对 CB1 受体也具有激活作用。AM8936 可用于研究 CNS 和代谢紊乱、疼痛、青光眼等。
F756161
JBJ-09-063
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
F756160
Anticancer agent 81
F756159
XN methyl pyrazole
XP
XN methyl pyrazole 改善饮食引起的肥胖,并诱导高脂饮食老鼠的能量消耗。
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