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F756190

HDAC8-IN-2

HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。

F756189

DNA-PK-IN-8

DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。

F756188

TRK-IN-12

TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。

F756187

P2X3-IN-1

P2X3-IN-1 (example 7) 是 P2X3 受体的抑制剂。P2X3-IN-1 可用于神经源性疾病研究。

F756186

LpxA-IN-1

LpxA-IN-1 是一种新型的UDP-N-乙酰氨基葡萄糖酰基转移酶 (LpxA)抑制剂（IC50 2 nM）。LpxA-IN-1 具有抑制Pseudomonas aeruginosa（MIC 8 μg/mL）的活性。

F756185

Antidepressant agent 2

Antidepressant agent 2 具有显著的抗抑郁活性（MED 0.1 mg/kg）。

F756184

SJF620 hydrochloride

SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

F756183

Antiparasitic agent-18

Antiparasitic agent-18 (compound 3a) 对 T. brucei (EC50=0.4 μM)、T. cruzi (EC50=0.21 μM) 和 L. donovani (EC50=0.26 μM) 具有活性和选择性。Antiparasitic agent-18 具有有效的抗原虫活性。

F756182

KRAS G12C inhibitor 57

KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

F756181

GPR88 agonist 2

GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂，在GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50值为 14 nM。