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F756204

Antitumor agent-74

F756203

20S Proteasome-IN-4

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

F756202

HIV-1 inhibitor-8

HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50=4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。

F756201

VGD071

VGD071 是一种以 sortilin 为靶向的化合物，是使用小鼠乳腺癌模型进行研究的有希望的候选活性分子。

F756200

GnRH-R antagonist 1

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。

F756199

Pulixin

Pulixin 可防止 FREP1 与恶性疟原虫感染的细胞裂解物结合。Pulixin 可阻止寄生虫向蚊子传播，EC50 为 11 μM。Pulixin 也可抑制无性期恶性疟原虫的增殖，EC50 为 47 nM。

F756198

AB-729 sodium

AB-729 sodium 是一种siRNA，通过RNA 干扰 (RNAi)抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合，通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取。

F756197

D4R agonist-1

D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。

F756196

Cathepsin C-IN-5

Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 μM、>5 μM、>5 μM、>5 μM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。

F756195

Cathepsin C-IN-4

Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。