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F231449
Raloxifene 4-Monomethyl Ether
Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
F231448
Corchoionoside C
(6S,9S)-Roseoside
Corchoionoside C ((6S,9S)-Roseoside) 是一种紫罗兰酮葡萄糖苷,可以从山柑中分离出来。Corchoionoside C抑制抗原抗体反应诱导的大鼠腹膜渗出细胞释放组胺。
F231447
AF12198
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
F231446
Hydroxychloroquine-d4 sulfate
HCQ-d4 (sulfate)
Hydroxychloroquine-d4 (sulfate) 是 Hydroxychloroquine sulfate 的氘代物。Hydroxychloroquine (HCQ) sulfate 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
F231438
PF-06761281
PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂,对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 μM。
F231431
GPR40 agonist 1
GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。
F231429
TCS1105
TCS1105 是一种苯二氮卓配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
F231420
Fmoc-2-D-Pal-OH
Fmoc-2-D-Pal-OH 是一种丙氨酸衍生物。
F231417
RS-102221
RS-102221 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki=10 nM)。RS-102221 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
F231413
NQTrp
NQTrp,一种芳香萘醌-色氨酸杂交分子,是 tau 蛋白 (tau protein) 聚集的抑制剂,具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 抑制六肽 (41GCWMLY46,γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集。
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