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F218177
Minodronic acid
YM-529
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
F218162
CDK4/6-IN-2
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
F218157
OT-82
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
F218153
IACS-9571
ASIS-P040
IACS-9571 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂,对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
F218151
SDZ NKT 343
SDZ NKT 343 是一种选择性的、具有口服活性的 NK1 receptor 拮抗剂,对人 NK1 受体的 IC50 为 0.62 nM。SDZ NKT 343 具有良好的镇痛活性。
F218145
KRN5
KRN5 是 KRN2 的衍生物,是具有口服活性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 750 nM。KRN5 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的研究。
F218131
KL1333
KL1333 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
F218130
ATP-polyamine-biotin
ATP多胺生物素
ATP-polyamine-biotin,是第一种可透过细胞的 ATP 类似物,是一种有效的激酶共底物。ATP-polyamine-biotin 可促进活细胞中激酶底物的生物素标记。
F218125
Naporafenib
LXH254
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
F218119
BMS-986158
BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
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