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F755920

14-3-3η Protein inhibitor 1

14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂，KD 值为 35 μM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1-S细胞周期阻滞，具有良好的代谢稳定性。

F755919

AChE-IN-10

AChE-IN-10 (Compound 24r) 是一种有效的 AChE 抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。AChE-IN-10 有效抑制 AChE，减少 S396 残基的 tau 磷酸化，通过挽救神经元形态和增加细胞活力来提供神经保护。还发现 AChE-IN-10 在 AChE 存在下可减少淀粉样蛋白的聚集。

F755918

Topoisomerase I/II inhibitor 3

Topoisomerase I/II inhibitor 3 (7) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I) 和 II (Topo II) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 3 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 3 可用于肝癌的研究。

F755917

Topoisomerase I/II inhibitor 2

Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。

F755916

KR-39038

KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。

F755915

LRRK2-IN-8

LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC50 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC50 为 10-100 nM。

F755914

SZUH280

SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂，在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复，促进细胞放射致敏。

F755913

YM458

YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂，对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。

F755912

Vps34-IN-3

Vps34-IN-3 是一种口服有效和选择性 VPS34 激酶抑制剂。

F755910

EGFR mutant-IN-2

EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。