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F755888
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50=0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50=1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
F755887
Tacaciclib
Tacaciclib 是一种 CDK 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
F755886
c-Myc inhibitor 6
c-Myc inhibitor 6 (compound A102) 是 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 6 降低癌细胞活力并降解 c-Myc 蛋白。c-Myc inhibitor 6 可用于 c-Myc 失衡的研究,如癌症、心血管疾病、病毒感染等。
F755885
NLRP3-IN-9
NLRP3-IN-9 是一种有效的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-9 抑制 IL-1β 释放。NLRP3-IN-9 减少炎症和机械痛觉过敏。NLRP3-IN-9 具有研究痛风的潜力。
F755884
PD-1/PD-L1-IN-25
PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
F755883
CDK9-IN-13
CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂,IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
F755882
SN05
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂,对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。
F755881
SN40
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT)) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
F755880
NLRP3-IN-8
NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂,对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min),几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。
F755879
PDE4-IN-5
PDE4-IN-5 (compound 33a) 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂(IC50=3.1 nM)。PDE4-IN-5 具有良好的皮肤渗透性和良好的结合机制。PDE4-IN-5 抗牛皮癣效果。
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