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F195696
IDH-305
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。
F195684
KMN-80
F195682
Palbociclib-d8
PD 0332991-d8
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
F195680
SSTR5 antagonist 1
SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) 是一种选择性,口服有效的生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂,对 hSSTR5 和 mSSTR5 的 IC50 分别为 9.6 和 57 nM。
F195674
Praliciguat
IW-1973
Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。
F195666
(S)-3,5-DHPG
(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸
(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
F195659
XMD-17-51
XMD-17-51 是一种嘧啶-安定酮化合物,能够调控蛋白酶。
F195656
INCB054329
INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
F195655
INCB054329 Racemate
INCB054329 Racemate 是 BET 蛋白的抑制剂。
F195647
Polygalaxanthone III
远志山酮III
Polygalaxanthone III 从远志 polygala tenuifolia wild 中提取,对 CYP450 酶具有抑制作用。Polygalaxanthone III抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化,IC50 为 50.56μM。
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