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F755726
MMP2-IN-1
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
F755725
P-gp/BCRP-IN-1
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
F755723
Antitumor agent-49
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79?μM,并能在体外产生高水平的 NO。
F755722
USP7-IN-11
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
F755721
PARP-1-IN-1
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50=0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
F755720
RI-962
RI-962 是一种有效的选择性受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。RI-962 抑制 RIPK1,IC50 值为 35.0 nM。RI-962 可用于神经系统疾病和炎症性疾病的研究。
F755718
SLF1081851 TFA
SLF1081851 (TFA) 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 (TFA) 在发育和免疫系统中起关键作用。
F755717
CD73-IN-8
CD73-IN-8 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-8 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 57)。
F755716
CD73-IN-7
CD73-IN-7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。
F755715
OT antagonist 1 demethyl derivative
OT antagonist 1 demethyl derivative 是 OT antagonist 1 的去甲基化产物. OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin) 拮抗剂,Ki 为 50 nM。
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