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F755770

Pol I-IN-1

Pol I-IN-1 是一种有效的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 抑制剂，对于 Pol I 大催化亚单 RPA194 的 IC50 为 0.21 μM。

F755769

CSF1R-IN-10

CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。

F755768

CSF1R-IN-9

CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.028 μM

F755767

CSF1R-IN-8

CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.012 μM。

F755766

TRPV1 antagonist 3

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。

F755765

HIV-1 protease-IN-1

HIV-1 protease-IN-1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 90 pM。HIV-1 protease-IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性，EC50 值为 89 nM。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 株 Indie 显示出显着的EC50值为 8.23 nM 的活性。

F755764

JNJ-28583113

JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

F755763

ZLWH-23

ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM)，具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。

F755762

HSP90-IN-9

HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。

F755761

FGFR4-IN-8

FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为