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F755747
RET-IN-11
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F755746
Carbonic anhydrase inhibitor 4
Carbonic anhydrase inhibitor 4 为碳酸酐酶(carbonic anhydrase)光探针/抑制剂。 Carbonic anhydrase inhibitor 4 对人碳酸酐酶 (hCA I-XIV) 的 Ki 值为 640-1166 nM。
F755745
MRGPRX1 agonist 4
MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中,MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
F755744
MRGPRX1 agonist 3
MRGPRX1 agonist 3 (compound 1f) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.22 μM。MRGPRX1 agonist 3 可用于神经性疼痛的研究。
F755742
Cdc7-IN-13
Cdc7-IN-13 (compound 84) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-13 具有研究癌症的潜力。
F755741
Cdc7-IN-14
Cdc7-IN-14 (compound 82) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-14 具有研究癌症的潜力。
F755740
Cdc7-IN-12
Cdc7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-12 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 100-1000 nM。Cdc7-IN-12 具有研究癌症的潜力。
F755739
LMTK3-IN-1
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
F755738
Enterocin Hybrid 1
K1-EJ hybrid
F755737
Antitubercular agent-31
Antitubercular agent-31 (Compound 2) 是一种抗结核剂,抑制 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 0.03 μM。Antitubercular agent-31 也抑制 DprE1,IC50 为 1.1 μM。
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