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F042884
GDC-0834 S-enantiomer
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。
F042883
GDC-0834
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
F042882
GDC-0834 Racemate
GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
F042875
Rosuvastatin-d3
瑞舒伐他汀-d3; ZD 4522 d3
Rosuvastatin-d3 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
F042870
Deferasirox-d4
地拉罗司 d4
Deferasirox-d4 是 Deferasirox 的氘代物。Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,可用于铁离子过量的螯合剂。
F042866
Alogliptin-d3
阿格列汀-d3; SYR-322-d3 free base
Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
F042862
Aprepitant-d4
Aprepitant-d4 是 Aprepitant 的氘代物。
F042861
Darunavir-d9
TMC114-d9; UIC-94017-d9
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
F042845
Levetiracetam-d6 (ring-d6)
UCB L059-d6 (ring-d6)
F042844
Levetiracetam-d6
UCB L059-d6
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
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