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F754460
IDO-IN-16
IDO-IN-16 (compound 5) 是 IDO 的抑制剂,其 IC50 值为 36 nM。
F754459
Glucocorticoid receptor-IN-1
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
F754458
ATM-IN-1
ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中,参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1,化合物 3)。
F754457
Fenobucarb-d3
仲丁威-d3
Fenobucarb-d3 是 Fenobucarb 的氘代物。Fenobucarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂。在斑马鱼中,Fenobucarb 通过炎症、氧化应激、变性和凋亡等途径诱导发育神经毒性。
F754456
Isoprocarb-d3
异丙威-d3
Isoprocarb-d3 是氘代标记的Isoprocarb。Isoprocarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,广泛用于控制稻田虱和叶蝉。Isoprocarb 也是一种 AChE 抑制剂。
F754455
RET-IN-10
RET-IN-10 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠,而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1,化合物 18)。
F754454
BTK-IN-6
BTK-IN-6 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂。BTK 是 Tec 酪氨酸激酶家族的成员,在调节早期 B 细胞发育和成熟 B 细胞活化和存活中起重要作用。BTK-IN-6 具有研究免疫疾病、癌症、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经系统疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136219A1,化合物 8)。
F754452
PROTAC PARP/EGFR ligand 1
PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物,可通过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
F754451
MCA17-1
MCA17-1 对肝纤维化的生物活性比阳性对照组的奥贝胆酸(OCA)更强。
F754450
NLRP3-IN-25
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
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