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F754386
DC10SMe
DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 15 pM,12 pM 和 12 pM。
F754385
(Rac)-Upacicalcet
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
F754381
RET-IN-9
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
F754380
Cdc7-IN-10
Cdc7-IN-10 是一种高效的 Cdc7 抑制剂,IC50≤1 nM。Cdc7-IN-10 可用于研究增殖性疾病。
F754379
Cdc7-IN-11
Cdc7-IN-11 是一种高效的 Cdc7 抑制剂,IC50≤1 nM。Cdc7-IN-11 可用于研究增殖性疾病。
F754378
Cdc7-IN-9
Cdc7-IN-9 是一种有效的 Cdc7 抑制剂,可用于癌症研究。
F754377
NX-5948
BTK-IN-24
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
F754376
Antibacterial agent 109
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
F754375
Sovipostobart
Sovipostobart 是一种人源的免疫球蛋白 G1-kappa、抗 CTLA-4 单克隆抗体,具有可切割的前结构域。Sovipostobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
F754374
Cap-dependent endonuclease-IN-17
Cap-dependent endonuclease-IN-17 是一种帽依赖性核酸内切酶 (CEN)抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-17 对流感病毒 A/Hanfang/359/95 (H3N2) 具有抗病毒活性,IC50 值为 1.29 μM (CN112898346A; DSC701)。
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