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F754281

Ultevursen

QR-421a

Ultevursen (QR -421a)是一种基于单链 RNA的寡核苷酸，可以阻止因USH2A基因(编码 usherin 蛋白)的第13外显子突变而导致的色素性视网膜炎患者的视力下降。Ultevursen 序列：(P-thio)[2′-O-(2-methoxyethyl)](A-G-m5C-m5U-m5U-m5C-G-G-A-G-A-A-A-m5U-m5U-m5U-A-A-A-m5U-m5C) 。

F754280

Patecibart

Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。

F754279

MrgprX2 antagonist-2

MrgprX2 antagonist-2 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-2 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092262A1 中的化合物 E163。

F754278

PAD4-IN-2

PAD4-IN-2 (Compound 5i) 是一种 PAD4 抑制剂 (IC50=1.94 μM)。PAD4-IN-2 可通过特异性抑制中性粒细胞中的 PAD4-H3cit-NETs 途径来抑制小鼠体内肿瘤的生长。

F754277

PAD4-IN-3

PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。

F754270

PTD10

PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 0.5 nM，KD: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。

F754269

Axl-IN-5

Axl-IN-5 (compound 1) 是一种 AXL 抑制剂，IC50 为 283 nM。Axl-IN-5 具有抗癌作用。

F754268

Axl-IN-6

Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。

F754267

HIV-1 inhibitor-28

HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。

F754266

HIV-1 inhibitor-29

HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM)，在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。