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F753744
HDAC-IN-46
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
F753743
CYP3A4-IN-3
CYP3A4-IN-3 是一种高亲和力,特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂,其 IC50 值为0.075 μM。CYP3A4-IN-3 是一种利托那韦类似物,但是其结构更简单,抑制效果是利托那韦的两倍。CYP3A4-IN-3 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
F753742
CYP3A4-IN-2
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
F753741
BTK-IN-25
BTK-IN-25 (compound 71) 是一种有效的 BTK 抑制剂,可抑制 BTK(C481S),IC50 值为 0.77 nM。BTK-IN-25 在 DOHH2 细胞中抑制 BTK,IC50 值为 1 nM。
F753738
Cdc7-IN-18
Cdc7-IN-18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN-18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 53.62 nM。
F753737
(S)-Cdc7-IN-18
(S)-Cdc7-IN-18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化,从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1,化合物 1-1)。
F753734
2’-O-(2-Methoxyethyl)-2-aminoadenosine
2’-O-(2-Methoxyethyl)-2-aminoadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F753733
3’-O-MOE-G(iBu)-2’-phosphoramidite
3’-O-MOE-G(iBu)-2’-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。
F753732
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。
F753731
N2-iso-Butyroyl-3’-O-(methoxyethyl)guanosine
N2-iso-Butyroyl-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。
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