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F753720
RIPK1-IN-16
RIPK1-IN-16 是一种有口服活性的RIPK1 的有效抑制剂。RIPK1-IN-16 在体内通过阻断 RIPK1 介导的坏死下垂抑制过度炎症。RIPK1-IN-16 保护小鼠免受 TNF 诱导的全身炎症反应综合征和败血症。
F753719
GNF2133 hydrochloride
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 μM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
F753718
WF-47-JS03
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
F753717
H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride
H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride,一种降冰片烯-衍生的赖氨酸,可以被点击功能化。H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride 可用于无铜催化的点击反应中对蛋白质的温和的、选择性的修饰。
F753716
Topoisomerase II inhibitor 4
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
F753715
Sontigidomide
Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖,抑制率超过 80% (3 天)。
F753714
PYR01
PYR01 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。PYR01 也是细胞杀伤分子消除表达 HIV-1 细胞的靶向激活剂。
F753713
ERK1/2 inhibitor 5
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
F753712
ABCG2-IN-2
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
F753711
ABCG2-IN-1
ABCG2-IN-1(化合物 K2)是一种 Ko143 类似物,是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
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