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F752381
PK9327
PK9327 是一种小分子稳定剂,靶向空腔的 p53 癌症突变。
F752379
Mt KARI-IN-5
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
F752378
Mt KARI-IN-4
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
F752377
Mt KARI-IN-2
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
F752375
Calpain Inhibitor-2
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
F752374
EGFR kinase inhibitor 1
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
F752373
USP7-IN-7
USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
F752371
Topoisomerase II inhibitor 9
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F752369
Steroid sulfatase-IN-3
Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂,其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 1.04 μM。
F752368
Adam-20-S
Adam-20-S 是一种有效的硫代葡萄糖苷硫酸酯酶 glucosinolate sulfatase 抑制剂,IC50值为 9.04 μg/mL。Adam-20-S 损害硫代葡萄糖苷代谢,产生毒性更大的异硫氰酸酯。
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