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F752340
Vepsitamab
AMG 199
Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3 BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3 和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。
F752339
PROTAC BRD4 Degrader-7
PROTAC BRD4 Degrader-7 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂,对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1,example 1a。
F752335
Antibacterial agent 102
Antibacterial agent 102 (compound 32) 具有有效的体内外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 的 MIC < 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 102 对 CYP3A4 有中等抑制作用,IC50 为 6.148 μM。Antibacterial agent 102 能降低大腿感染 MRSA 小鼠的菌载量。
F752334
GB-6
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
F752333
A3AR antagonist 1
A3AR antagonist 1 (化合物 17) 是一种有效和选择性的人 A3 adenosine receptor (AR) 拮抗剂, Ki 值为 4.63 nM。A3AR antagonist 1 对大鼠的 A3 AR 没用亲和力。
F752332
A1AR antagonist 3
A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种具有选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂,对人 A1 和大鼠 A1 的 Ki 分别为 9.69 nM 和 0.529 nM。A1AR antagonist 3 可用于神经性疾病的研究。
F752331
Afatinib N-Oxide
Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。
F752330
SIRT1/2/3-IN-1
SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 是一种高效的,选择性的和细胞渗性的 SIRT1/2/3 抑制剂,抑制 SIRT1,SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 0.54,0.253,0.72 μM。SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 可用于癌症研究。
F752329
HBV-IN-32
HBV-IN-31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。HBV-IN-31 具有抗 HBV 活性,对 HBsAg 的 IC50 值为 0.14 μM。HBV-IN-31 抑制细胞生长。
F752328
HBV-IN-31
HBV-IN-31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。HBV-IN-31 具有抗 HBV 活性,对 HBsAg 的 IC50 值为 0.13 μM。HBV-IN-31 抑制细胞生长。
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