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F752230

NOD2 antagonist 1

NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。

F752227

COX-2-IN-17

COX-2-IN-17 (化合物 10) 是一种有效的能透过血脑屏障的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂，其 IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-17 具有抗炎和镇痛作用。

F752226

PROTAC CYP1B1 degrader-1

PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。

F752225

HDAC/Top-IN-1

HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。

F752223

IACS-15414

IACS-15414 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 122 nM。

F752221

ALR-38

ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM)，具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。

F752218

TUL01101

TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

F752217

VEGFR-2-IN-23

VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。

F752216

Melatonin receptor agonist 1

Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 Ki 值为 108 nM (MT2) 和 1140 nM (MT1)。

F752215

DPP-4/GPR119 modulator 1

DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。