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F752180
COX-2/5-LOX-IN-2
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
F752179
COX-2/5-LOX-IN-1
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
F752178
Nek2-IN-6
Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂。
F752175
Taurolithocholic acid-d4
Taurolithocholic acid-d4 是 Taurolithocholic acid 氘代物。
F752172
FAK inhibitor 6
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
F752171
PXS-4787
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase) 抑制剂,能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX),3.2 μM (rh LOXL1),0.6 μM (rh LOXL2),1.4 μM (rh LOXL3),0.2 μM (rh LOXL4)。
F752170
Antitumor agent-59
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
F752169
Antimycobacterial agent-1
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M.?tuberculosis) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
F752168
Davelizomib
Davelizomib 是具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂。
F752166
PROTAC EGFR degrader 5
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
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