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F749901
GS-9822
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
F749900
Polyketide synthase 13-IN-2
Polyketide synthase 13-IN-2 (comp 42) 是聚酮合酶13 (polyketide synthase 13) 抑制剂,具有抗结核分枝杆菌活性,其 MIC 值为0.25 μg/mL。
F749899
Tuberculosis inhibitor 3
Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 对敏感性,和耐性的MTB 菌株均具有良好的抗结核活性。Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 显示出良好的药代活性和口服生物利用度。
F749896
Isocrenatoside
Isocrenatoside (compound 6) 是一种环状八肽,是血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂。Isocrenatoside 可从 Microtoena prainiana 茎的乙醇提取物中分离得到。研究发现 1 mg/mL Isocrenatoside 的抑制效率可达到 99.3%。
F749895
ApoA-I mimetic peptide
ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT) 激活效能。 ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。
F749894
Palsucibep pegol
Palsucibep pegol 是一种工程化的人类 lipocalin-2 结合蛋白。Palsucibep pegol 与 hepcidin 结合。
F749892
Cinrebafusp alfa
PRS 343
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd=0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd=5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
F749891
Neuraminidase-IN-12
NDV-IN-1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN-1 对新城疫病毒 (NDV) 具有体外抑制活性。NDV-IN-1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuraminidase-IN-12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
F749889
MIR002
MIR002 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。MIR002 诱导 p53 的乙酰化、p21 的激活、G1/S 细胞周期停滞和细胞凋亡apoptosis。MIR002 显示出显著的体内抗肿瘤活性。
F749888
POLA1 inhibitor 1
POLA1 inhibitor 1 (Compound 12) 是一种具有口服活性的 POLA1 抑制剂。POLA1 inhibitor 1 对几种肿瘤组织类型和 Adaroten 耐药细胞系具有抗肿瘤活性。
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