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F496350
RO 4938581
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
F496343
BI-78D3
BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。
F496340
CCG-50014
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
F496339
Pichromene
S14161
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长,可用于癌症的研究。
F496327
HC-067047
HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,可逆地抑制流经人,大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流,IC50 值分别为 48 nM,133 nM 和 17 nM。
F496310
FUBP1-IN-1
FUBP1-IN-1 是一种有效的 FUBP1 抑制剂,干扰 FUBP1 与单链目标 DNA 的 FUSE 序列结合,IC50 值为 11.0 μM。
F496296
Transcainide
R 54718
Transcainide (R 54718) 是具有口服活性的抗心律失常剂。
F496257
Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH
Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。
F496249
Boc-NH-PEG6-CH2CH2COOH
Boc-NH-PEG6-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于合成可降解的抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker。Boc-NH-PEG6-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
F496150
Emrusolmin
Anle138b
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
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