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F756979

UHMCP1 dihydrochloride

UHMCP1 dihydrochloride 是一种有效的 UHM 结构域剪接抑制剂，Kd 值为 79 μM。UHMCP1 dihydrochloride 可防止 SF3b155/U2AF65 相互作用。UHMCP1 dihydrochloride 影响细胞活力和 RNA 剪接。

F756978

Lesogaberan hydrochloride

AZD-3355 hydrochloride

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

F756977

Anti-inflammatory agent 46

Anti-inflammatory agent 46（compound 7h）是一种具有一氧化氮（NO）抑制作用的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 46 以低能量与 iNOS 结合，在体内抑制小鼠肿胀（剂量为 10 mg/kg）。

F756976

MDM2/XIAP-IN-3

MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达，从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。

F756975

USP1-IN-6

USP1-IN-6 (compound 11) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。USP1-IN-6 还抑制 MDA-MB-436 细胞生长，IC50 <50 nM。

F756974

USP1-IN-5

USP1-IN-5 (compound 10) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。USP1-IN-5 还抑制 MDA-MB-436 细胞生长，IC50 <50 nM。

F756973

BChE/HDAC6-IN-2

BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+）的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化，并表现出中等的免疫调节作用。

F756972

BChE/HDAC6-IN-1

BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1 - 42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍，并具有用于 AD 研究的潜力。

F756971

HIV-1 protease-IN-9

HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性，IC50 为 66.8 nM。

F756970

NNRT-IN-1

NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。