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F756587
Antitubercular agent 34
Antitubercular agent 34 (compound 42g) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent 34 抑制 MtbH37Rv 的生长,MIC90 为 1.25 μg/mL,并具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent 34 可以用于结核病的研究。
F756586
NTPDase-IN-2
NTPDase-IN-2 (化合物 5g) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂,其对 h-NTPDase-2/-8 的 IC50 值分别为 0.04 和 2.27 μM。NTPDase-IN-2 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2,其对 h-NTPDase-2 的 Km 值为 74 μM。NTPDase-IN-2 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
F756585
NTPDase-IN-3
NTPDase-IN-3 (Compound 5e) 是一种 NTPDase 抑制剂,IC50 值分别为 0.38 μM (NTPDase3), 0.05 μM (NTPDase8), 0.21 μM (NTPDase1), 1.07 μM (NTPDase2)。NTPDase-IN-3 可用于癌症和血栓形成的研究。
F756583
Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug
Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 在线粒体中积累并显示光触发的细胞死亡。Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 可用于新型药物递送平台,该平台可提供按需、实时、细胞器特异性活性分子释放和光活化监测。
F756582
ML162-yne
ML162-yne 是一种有效的 GPX4 抑制剂亲和探针。ML162-yne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F756581
JMJD3/HDAC-IN-1
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
F756580
KRAS G12D modulator-1
KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂,对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
F756579
TAS2R14 agonist-2
TAS2R14 agonist-2 (compound 28.1) 是一种有效的选择性 TAS2R14 抑制剂,EC50 值为 72 nM。
F756578
CMX990
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
F756577
EP12
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
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