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F756576
FtsZ-IN-4
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
F756575
EGFR-IN-48
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRd19/TM/CS, EGFRLR/TM/CS, EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
F756574
PROTAC EGFR degrader 4
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
F756572
COX-1/2-IN-2
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用,IC50 分别为 9.7±0.09 μM 和 4.6±1.45 μM。
F756571
Dopamine D3-receptor ligand-2
Dopamine D3 receptor ligand-2 (compound 8) 是一种有效的 D3 受体配体,Ki 值为 11.4 nM。Dopamine D3 receptor ligand-2 对 D3 的选择性高于对 D2 (Ki=1228 nM)。
F756570
Dopamine D3-receptor ligand-1
多巴胺 D3 受体配体是一种有效的、具有选择性和高亲和力的多巴胺 D3 受体配体,对 D3 的选择性是 D2 的89倍 (D3 Ki=8?nM, D2 Ki=?715?nM)。
F756569
pan-KRAS-IN-2
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
F756568
SARS-CoV-2-IN-38
SARS-CoV-2-IN-38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。
F756567
Antiproliferative agent-18
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂,还具有中度抗细菌 (anti-bacterial) 和抗真菌 (anti-fungi) 活性。
F756566
Antiproliferative agent-17
Antiproliferative agent-17 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-17 抑制革兰氏阳性菌并具有抗癌活性。
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