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F756581

JMJD3/HDAC-IN-1

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。

F756580

KRAS G12D modulator-1

KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。

F756579

TAS2R14 agonist-2

TAS2R14 agonist-2 (compound 28.1) 是一种有效的选择性 TAS2R14 抑制剂，EC50 值为 72 nM。

F756578

CMX990

CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。

F756577

EP12

EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。

F756576

FtsZ-IN-4

FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 抑制剂，具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能，对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。

F756575

EGFR-IN-48

EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRd19/TM/CS, EGFRLR/TM/CS, EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

F756574

PROTAC EGFR degrader 4

PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

F756572

COX-1/2-IN-2

COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用，IC50 分别为 9.7±0.09 μM 和 4.6±1.45 μM。

F756571

Dopamine D3-receptor ligand-2

Dopamine D3 receptor ligand-2 (compound 8) 是一种有效的 D3 受体配体，Ki 值为 11.4 nM。Dopamine D3 receptor ligand-2 对 D3 的选择性高于对 D2 (Ki=1228 nM)。