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F235582
FFN 206 dihydrochloride
FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光探针,用作优异的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 底物,表观 Km 为 1.16 μM。FFN 206 dihydrochloride 能够使用荧光显微镜检测完整细胞中的 VMAT2 活性,亚细胞定位于表达 VMAT2 的酸性区室,而没有明显标记其他细胞器。
F235580
WAY-181187 oxalate
SAX-187 oxalate
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
F235579
AMG PERK 44
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
F235578
BS-181 dihydrochloride
F235577
CRT0066101 dihydrochloride
CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 具有抗癌作用。
F235576
Miglustat-d9 hydrochloride
N-Butyldeoxynojirimycin-d9 hydrochloride; NB-DNJ-d9 hydrochloride; OGT 918-d9 hydrochloride
Miglustat-d9 (hydrochloride) 是 Miglustat (hydrochloride) 的氘代物。Miglustat hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于 I 型戈谢病。
F235575
MM-102 TFA
HMTase Inhibitor IX TFA
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。
F235573
I-BET151 dihydrochloride
GSK1210151A dihydrochloride
I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
F235568
Ly93
Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂,IC50 值为 91 nM。
F235566
GNE-0723
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
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