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F235575

MM-102 TFA

HMTase Inhibitor IX TFA

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。

F235573

I-BET151 dihydrochloride

GSK1210151A dihydrochloride

I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

F235568

Ly93

Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂，IC50 值为 91 nM。

F235566

GNE-0723

GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

F235565

ML327

ML327 是 MYC 的阻断剂，也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。

F235554

MBP146-78

MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。

F235546

BI-9564

BI-9564 是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。

F235545

BI-7273

BI-7273 是一种选择性的，细胞透过的 BRD9 抑制剂，IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM；同时对 BRD7 的作用较强，IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。

F235541

MSC2530818

MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。

F235534

UPCDC-30245

UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。